Le Newsletters pneumologiche

a cura del Dott. Franco Carnesalli

2007

Plasma concentrations of fluticasone propionate and budesonide following inhalation: effect of induced bronchoconstriction
Mortimer KJ e coll - Division of Respiratory Medicine, University of Nottingham, UK.
Br J Clin Pharmacol. 2007 Aug 15

Cosa si dice su questo argomento? “ Tutto il corticosteroide inalato e’ assorbito nella circolazione sistemica e ha quindi il potenziale di causare effetti avversi sistemici”. Le concentrazioni plasmatiche di farmaco dopo inalazione di 1000 microg di fluticasone sono decisamente più basse in pazienti con ostruzione di flusso d'aria in volontari sani, ma questo non è il caso della budesonide.
Quale fine persegue questo studio?Questo è il primo studio a determinare se e in che misura la terapia dell'ostruzione di flusso d'aria provoca un assorbimento sistemico di fluticasone e di budesonide.
Le concentrazioni di fluticasone e, in quantita’ minore, quelle di budesonide erano più basse quando i farmaci erano inalati il seguito a broncoconstrizioni indotte, e probabilmente riflettono le variazioni che avvengono con le fluttuazioni nel calibro bronchiale nell'asma.
Venti persone con l'asma lieve hanno inalato 1000 microg di fluticasone e poi 800 microg di budesonide di microg in due visite diverse. Prima dell'inalazione, il FEV1 era almeno diminuito del 25% dopo l’uso di methacolina. Le concentrazioni di farmaco nel plasma erano misurate per ognuno dopo 5 h e sono state paragonate le aree sotto la curva concentrazione-tempo nel plasma tra le due visite. La differenza media in FEV (1) prima dell'inalazione di ciascun farmaco nei 2 giorni era del 33%, da un valore mediano di 60% per il fluticasone(IQR 36-75) e 29% per la budesonide(IQR 2-44), rispettivamente, quando somministrati dopo la brococostrizione indotta; la riduzione era più grande per fluticasone che per budesonide, P = 0,007.

Commento: L’assorbimento plasmatici dopo inalazione delle due molecole e’ piuttosto basso, quindi il dimostrare una differenza tra esse e’ piuttosto inutile. Comunque e’ l’ennesimo lavoro scientifico(basato su 20 soli pazienti!) che dimostra una lieve superiorita’ di fluticasone su budesonide. E’ talmente lieve che i due farmaci sono pressoche’ interscambiabili. Un poco diversa e’ la loro utilizzazione in associazione con beta2agonista long acting. Vista percio’ la differenza assolutamente reale e vistosa tra formoterolo e salmeterolo in termini di velocita’ d’azione, ne deriva un miglior uso di budesonide-formoterolo nell’asma e di fluticasone-salmeterolo nella BPCO.