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cura del Dott. Franco Carnesalli
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Data on the Oral Renin Inhibitor Aliskiren in Patients With Hypertension
2006
World Cardiology Congress (WCC) in Barcelona
Linda Brookes, MSc
Diverse presentazioni al 2006 Congresso Mondiale di Cardiologia (WCC)
a Barcellona ha riferito dati nuovi sull'aliskiren, l'inibitore orale
della renina, la cui approvazione e' in sospeso per il trat-tamento
dell'ipertensione negli Stati Uniti ed in Europa. I dati, prove cliniche
in fase 3 con il farmaco da solo e in associazione con altre classi,
sostengono il suo uso come un approccio molto efficace nuovo per controllare
di ipertensione.
Il composto è concettualmente elegante, poiché tutti
gli altri farmaci agiscono inibendo certi siti della via ultima nel
sistema renina-angiotensina (RAS), e cioe' l'angiotensina II. L'aliskiren
mira al primo passo limitando cioè la renina. Sebbene l'attività
biologica di aliskiren aumenta effettvamente la produzione di renina,
l'attività della renina prodotta è in realta'inibita,
e così la sua capacità di formare l'Angiotensina I,
come misurato dall'attività di renina nel plasma (PRA)
Gli inibitori della renina non riguardano il metabolismo delle chinine
e non ci si dovrebbe aspettare quindi edema della glottide con tosse,
entrambe effetti collaterali caratteristici degli inibitori dell'ACE.
La riduzione nella pressione del sangue con aliskiren e' di >10
mm/Hg in monoterapia, e aggiuntivo in caso di politerapia.
La maggior parte degli eventi avversi comunemente riferiti per l'aliskiren
comprendono la diarrea, il mal di testa, ed la rinofaringite.
I lavori sul farmaco sono rappresentati da casistiche di >7800
pazienti, che avevano ricevuto l'aliskiren in 44 prove cliniche. Il
nome commerciale per l'aliskiren sarà Rasilez, e se sara' approvato,
questo inibitore della renina sarà il primo esempio di ciò
che si è aspettato essere una nuova classe di ipertensivi degli
ultimi 10 anni, che abbassa la pressione del sangue oltre i 12 mesi
di trattamento, sostenuto 24 ore su 24, con nessun rimbalzo dopo l'interruzione
della terapia.
Commento:
Finalmente
si puo' dire che questa e' una novita' terapeutica, come se ne vedono
ogni 10 anni.
L'armamentario terapeutico ipotensivo e' piuttosto vario. Questa molecola
e questo meccanismo mancavano: d'altro canto, dopo gli ACE, gli inibitori
dell'AT2, mancava solo l'inibitore della renina. E questo inibitore
e' arrivato. Non si sa quanto sia stato l'investimento per la scoperta
di questa molecola. Certamente non mi sembra eccezionale un effetto
ipotensivo di 10 mm/Hg; quindi occorre o un aggiustamento posologico,
o l'associazione con altre molecole.
